问：奎扎替尼是什么？2023-06-12 09:30:41
答：奎扎替尼原名AC220，对FLT3-ITD具有高度的选择性和较强的抑制活性，通过抑制ITD突变体和WT蛋白FLT3发挥作用，但不抑制TKD突变，同时对 c-Kit、PDGFR、RET和CSF1R也有活性。奎扎替尼在体外、细胞实验、体内肿瘤模型和原发性AML细胞中均显示出有效的FLT3抑制作用。目前，许多临床试验正在评估维奈克拉联合酪氨酸激酶抑制剂奎扎替尼治疗复发、难治性FLT3突变的AML。对于FLT3突变的AML患者，FLT3-ITD突变可能通过增强BCL-2家族抗凋亡蛋白BCL-xL和髓样细胞白血病1的表达，导致对维奈克拉的原发性耐药，维奈克拉与强效FLT3抑制剂奎扎替尼联合使用显示出更高的抗肿瘤效应和更长的生存期，这种组合方式具有协同作用，使抗肿瘤活性大大增强。出自《FLT3突变在急性髓系白血病中的研究进展》作者郭璐，熊辉霞。
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